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Dérivés de flavonoïdes et de vérapamil comme ligands des transporteurs MRP1 et ABCG2 : de la conception à l'activité anticancéreuse
| Content Provider | Semantic Scholar |
|---|---|
| Author | Genoux, Estelle |
| Copyright Year | 2011 |
| Abstract | La resistance aux agents chimiotherapeutiques (Multidrug Resistance ou MDR) est caracterisee par la surexpression de differentes proteines membranaires de type ABC, parmi lesquelles, MRP1 et ABCG2 sont largement impliquees. Ces transporteurs diminuent les concentrations intracellulaires des agents chimiotherapeutiques en augmentant leur efflux de la cellule cancereuse. Dans le but de contrecarrer cette chimioresistance, nous avons concu, synthetise et etudie des activateurs de MRP1 et des inhibiteurs d'ABCG2. Les activateurs de MRP1 sont des derives de flavonoides et de verapamil. Ces activateurs sont capables d'induire un efflux rapide et massif de glutathion cellulaire via MRP1 qui entraine l'apoptose des cellules cancereuses. Nous avons egalement concu et synthetise de nouveaux composes, derives de chromone, inhibiteurs selectifs d'ABCG2, afin de restaurer la sensibilite des cellules cancereuses aux agents chimiotherapeutiques. Mots cles : MRP1, ABCG2, flavonoides, analogues de verapamil, chromones, inhibiteurs, activateurs |
| File Format | PDF HTM / HTML |
| Alternate Webpage(s) | https://hal.archives-ouvertes.fr/tel-00596929/document |
| Alternate Webpage(s) | https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00596929/document |
| Language | English |
| Access Restriction | Open |
| Content Type | Text |
| Resource Type | Article |