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Synthèse de nouveaux inhibiteurs de kinases Pim et de modulateurs des protéines de la famille des Bcl-2, anticancéreux potentiels
| Content Provider | Semantic Scholar |
|---|---|
| Author | Saugues, Emmanuelle |
| Copyright Year | 2011 |
| Abstract | La formation de cancers est liee a des dereglements de la progression du cycle cellulaire ou de l'apoptose. L'identification des acteurs cellulaires mis en jeu dans la maladie et l'elucidation des mecanismes responsables de ces dysfonctionnements sont a la base de nouveaux traitements anticancereux. Ainsi, en vue du developpement de therapies ciblees, les kinases Pim et les proteines anti-apoptotiques de la famille des Bcl-2, surexprimees dans de nombreux types de cancers et associees a des phenomenes de chimioresistance, constituent des cibles pertinentes. Les kinases Pim (Pim-1,-2 et -3) sont une famille de serine / threonine kinases qui jouent un role fondamental dans les processus de survie, de proliferation ou de differenciation cellulaire. Bien qu'elles possedent un substrat commun avec les autres proteines kinases, l'ATP, des differences structurales permettent de les differencier et de les inhiber selectivement. En tenant compte de ces specificites, nous nous sommes interesses a la synthese de nouveaux inhibiteurs selectifs des kinases Pim, competitifs de l'ATP. Parmi les autres agents impliques dans la formation de tumeurs, les proteines de la famille des Bcl-2, responsables du phenomene d'apoptose ou mort cellulaire programmee, font l'objet d'un domaine d'etude recent. Elles se classent en deux familles selon leur fonction : les proteines pro-apoptotiques et les proteines anti-apoptotiques dont la surexpression est observee dans de nombreux cancers. Nous avons poursuivi l'etude de relations structure-activite initiee au laboratoire a partir de trimeres d'alkoxyquinoleines, inhibiteurs micromolaires des proteines anti-apoptotiques Bcl-2 et Bcl-xL, en preparant de nouveaux analogues. |
| File Format | PDF HTM / HTML |
| Alternate Webpage(s) | https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00743912/document |
| Alternate Webpage(s) | http://hal.inria.fr/docs/00/74/39/12/PDF/2011CLF22170-Saugues.pdf |
| Alternate Webpage(s) | https://tel.archives-ouvertes.fr/file/index/docid/743912/filename/2011CLF22170-Saugues.pdf |
| Alternate Webpage(s) | https://core.ac.uk/download/pdf/49293142.pdf |
| Language | English |
| Access Restriction | Open |
| Content Type | Text |
| Resource Type | Article |
