Conception de nouveaux bioconjugués "squalénisés" anticancéreux dotés de propriétés d'auto-assemblage : synthèse, caractérisation des nanoparticules et évaluation biologique

Content Provider	Semantic Scholar
Author	Caron, Joachim
Copyright Year	2011
Abstract	La squalenisation est une methode de vectorisation sous forme nanoparticulaire qui consiste acoupler de maniere covalente un derive du squalene a des principes actifs hydrophiles tels que lesanalogues nucleosidiques. Les conjugues amphiphiles obtenus sont capables de s’auto-organiserspontanement dans l’eau en nanoparticules d’une centaine de nanometres de diametre etpossedent des activites anticancereuses ou antivirales remarquables. Notre objectif etait d’etendrecette strategie a differentes classes d’antitumoraux, comme les antimetabolites, les antimitotiqueset les agents alkylants. Differents derives du squalene ont ainsi ete synthetises puis couples a cesprincipes actifs pour former les bioconjugues squalenises correspondants. Il a ete montre que cesprodrogues etaient capables de s’auto-assembler en nanoparticules spontanement en milieuaqueux, que le principe actif soit hydrophile ou hydrophobe. Les suspensions nanoparticulaires deces prodrogues se sont montrees actives in vitro sur differentes lignees cellulaires cancereuseshumaines et murines et in vivo chez la Souris sur des modeles de cancer. La squalenisation a donc eteetendue a diverses familles de composes anticancereux confirmant qu’il s’agit d’une methodegenerale de vectorisation pourvue d’un fort potentiel therapeutique.
File Format	PDF HTM / HTML
Alternate Webpage(s)	https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00819390/document
Language	English
Access Restriction	Open
Content Type	Text
Resource Type	Article