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Conception, synthèse et évaluation pharmacologique de N-(pyridin-4-yl)alcanesulfonamides en tant qu'inhibiteurs de cyclooxygénases
| Content Provider | Semantic Scholar |
|---|---|
| Author | Renard, Jean-François Lecomte, Frédéric Leval, Xavier De Hubert, Philippe Pirotte, Bernard |
| Copyright Year | 2011 |
| Abstract | Les cyclooxygenases (COXs) sont des enzymes dont il existe deux isoformes impliquees dans la synthese des prostanoides. Une surproduction de ces derniers est observee dans diverses conditions pathologiques dont notamment l’inflammation et le cancer. Le N-(3-phenylamino-4pyridinyl)trifluoromethanesulfonamide ou FJ 29 a prealablement ete identifie comme un puissant inhibiteur des COXs in vitro possedant un important potentiel anti-inflammatoire in vivo bien qu’il presente une faible selectivite envers la COX-2 (fig.1). 1 Diverses modulations ont ete realisees et les composes obtenus ont ete evalues dans plusieurs modeles pharmacologiques. 2 Ainsi, le potentiel inhibiteur des COXs in vitro et l’activite anti-inflammatoire in vivo de ces composes ont ete determines de meme que leur activite inhibitrice de la migration leucocytaire et la quantite de drogue presente au niveau plasmatique au terme des experimentations in vivo. |
| File Format | PDF HTM / HTML |
| Alternate Webpage(s) | https://orbi.uliege.be/bitstream/2268/92298/1/JFB2011.pdf |
| Language | English |
| Access Restriction | Open |
| Content Type | Text |
| Resource Type | Article |