Síntese, otimização e avaliação da atividade biológica de derivados de chalconas

Content Provider	Semantic Scholar
Author	Anjos, Murilo M.
Copyright Year	2015
Abstract	A populacao mundial veem envelhecendo e com isto algumas doencas tornam-se mais comum. A doenca de Alzheimer (DA) e uma demencia causada pela perda da funcao cognitiva do individuo e as drogas empregadas no seu tratamento tem como base a inibicao da enzima acetilcolinesterase (AChE). O cancer e um conjunto de doencas que se desenvolvem pela multiplicacao desordenada de celulas, pode estar relacionado com fatores geneticos como tambem habitos alimentares e exposicao a radiacao, sendo o tratamento baseado em tres principais tecnicas: cirurgia, radioterapia e quimioterapia. Neste trabalho foram sintetizados 15 compostos (11 chalconas e 4 iminas), baseando-se na condensacao de Claisen-Smth, sendo os mesmos caracterizados por RMN (1H e 13C) e I.V. Estes compostos foram submetidos a atividade anticolinesterasica pelo metodo modificado de Elman, utilizando-se CCD, e Martson, alem da avaliacao citotoxica para as linhagens tumorias SF-295 (glioblastoma - humano), HL-60 (leucemia promielitica aguda) e HCT-116 (colon). Os compostos nao apresentaram atividade para a enzima AChE frente aos metodos empregado, sendo esta causa investigada utilizando metodos de modelagem molecular, onde buscou-se na literatura compostos ativos para esta enzima, que continham similiaridades com as estruturas sintetizadas neste trabalho. Foram calculados 80 descritores sendo estes submetidos a uma analise estatistica (peso de fisher) onde o numero de variaveis foi reduzido para 24 e destas foram selecionadas o GAP e ângulo de ligacao, onde observou-se que os valores dos compostos sintetizados, em sua maioria, estavam fora da faixa encontrada para os compostos ativos. Os estudos previos de modelagem nao sao suficientes para determinar as causas da inatividade dos compostos, sendo necessario a realizacao de um estudo de estrutura e reatividade. A avaliacao antitumoral dos compostos apresentou-se mais positiva, sendo as chalconas Mch-1 e Mch-7 ativas para duas linhagens celulares tumorais (HCT-116 e SF-265).
File Format	PDF HTM / HTML
Alternate Webpage(s)	https://repositorio.bc.ufg.br/tede/bitstream/tede/5610/5/Disserta%C3%A7%C3%A3o%20-%20Murilo%20Machado%20dos%20Anjos%20-%202015.pdf
Language	English
Access Restriction	Open
Content Type	Text
Resource Type	Article