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Synthèse et applications de composés gem-bisphosphonates, de puissants complexants de métaux
| Content Provider | Semantic Scholar |
|---|---|
| Author | Lecerclé, Delphine |
| Copyright Year | 2007 |
| Abstract | Ce travail de these fut consacre au developpement de nouvelles voies d.acces aux composes gembisphosphonates (BPs), et a ete realise dans le cadre du Programme de Toxicologie Nucleaire et Environnementale (ToxNuc-E). Deux applications de ces composes ont ete etudiees, la preparation de ligands puissants de l.ion uranyle pour un objectif de decorporation, et la preparation de nouveaux composes anti-cancereux. La premiere de ces applications fit suite a des travaux realises au sein du laboratoire, ayant montre les fortes proprietes de complexation de ligands bisphosphoniques vis a vis de l.ion uranyle. Les tests in vivo realises sur ces composes ayant montre la tendance de ces ligands a entrainer une accumulation hepatique de l'uranium, nous avons voulu remedier a ce probleme en modifiant le mode d.ancrage des fonctions bisphosphonates. Pour cela nous avons developpe une nouvelle voie d.acces a ces composes utilisant une reaction d.insertion d.espece metal-carbenoide, portant la fonction bisphosphonate, sur des plates-formes poly-ols et poly-amines. Concernant la preparation de BPs possedant une activite anticancereuse, nous avons mis au point une nouvelle voie synthetique utilisant, comme etape cle, une reaction d.a-P-addition d.un pro-nucleophile phosphore sur un alcyne porteur d.un groupement phosphonate catalyse par une phosphine. Cela nous a permis de preparer une trentaine de composes dont l.activite anti-cancereuse a ete evaluee sur deux lignees cellulaire (A431 et HuH7). Cinq de ces composes possedent une activite equivalent a celle du compose decrit comme etant le plus actif, le Zoledronate®. |
| File Format | PDF HTM / HTML |
| Alternate Webpage(s) | https://tel.archives-ouvertes.fr/tel-00359912/document |
| Language | English |
| Access Restriction | Open |
| Content Type | Text |
| Resource Type | Article |
